Эстрамустин

Эстрамустин (Estramustine, МНН эстрамустин) - лекарственный препарат с алкилирующей активностью, применяется при раке предстательной железы. Цитостатический препарат.

Торговые названия препаратов с действующим веществом эстрамустин:

• Эстрацит

Химическое название действующего вещества:

• соединение нормустина и эстрадиола,

17бета-эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол-3-(бис(2-хлорэтил)карбамат), C₂₃H₃₁C_l2NO₃, CAS: 2998-57-4

Применение

Первичная терапия у больных раком предстательной железы с неблагоприятным прогнозом, рак предстательной железы (поздние стадии), особенно у больных с гормонально-рефрактерными опухолями. Обладает высокой тропностью к ткани предстательной железы, угнетает активность системы гипоталамус-гипофиз-половые железы, приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови. В терапевтических дозах миелодепрессия проявляется слабо, или практически отсутствует. Эстрогенная активность эстрамустина менее выражена, чем у эстрадиола. Не оказывает иммунодепрессивного действия. Цитотоксическое действие эстрамустина обусловлено антимитотической активностью нормустина и выражено слабее, чем у обычных алкилирующих средств.

Фармакологическая группа:

• Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
• Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10):

• C61 Злокачественное новообразование предстательной железы.

Включен в перечень ЖНВЛС 2004 г

Лекарственная форма

Препарат используют в виде 17бета-динатрия фосфата. Состав. Каждый флакон содержит: активное вещество — эстрамустина фосфат — 300 мг.

Описание: рыхлая белая, пористая масса (порошок) или таблетка почти белого цвета, хорошо растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоопухолевое (цитостатическое), эстрогенное. Проникая внутрь клеточного ядра, избирательно ингибирует процессы митотического деления; кроме того, воздействуя на переднюю долю гипофиза, уменьшают продукцию гонадотропных гормонов, снижая уровень тестостерона в крови. После приема внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность составляет около 75%. В микроциркуляторном русле подвергается дефосфорилированию с образованием эстрамустина, который, гидролизуясь, переходит в эстрон и эстрадиол. Эстрамустин, взаимодействуя со специфическим внутриклеточным белком, кумулирует. Т1/2 — многофазный и, в среднем, составляет 20 ч. Экскретируется в основном с желчью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, цереброваскулярная недостаточность, сердечная недостаточность, ИБС, бронхиальная астма, нарушения функций печени и почек, желчнокаменная болезнь, холестатический гепатит, хронические вирусные заболевания, пептические язвы желудка, остеопороз, сахарный диабет, гипоплазия костного мозга, тромбофлебиты, склонность к тромбоэмболии.

Побочные действия

Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея); нарушение сна, отеки, увеличение в объеме и набухание грудных желез, склонность к тромбообразованию, снижение либидо, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аллергические реакции.Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота (особенно при приеме внутрь), диарея, нарушение функции печени и повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.

Со стороны обмена веществ: отеки, задержка жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно ухудшение течения ИБС; редко - венозные тромбоэмболии.

ЦНС: возможны депрессия, головная боль, сонливость, спутанность сознания.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь; в единичных случаях - отек Квинке.

Половая сфера: гинекомастия, снижение либидо.

Система кроветворения: изредка - обратимая лейкопения и тромбоцитопения. Местные реакции: возможны зуд, жжение, тромбофлебит.

Взаимодействие

Кальций и кальцийсодержащие средства, другие поливалентные ионы металлов ослабляют активность препарата из-за уменьшения абсорбции эстрамустина.

минералокортикоиды и глюкокортикоиды повышают токсичность. Усиливает побочные эффекты гепатотоксических средств и никотина.

Способ применения и дозы

Дозы устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, схемы противоопухолевой терапии.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATC)
Общие статьи по теме: Фармакология Лекарственные средства Фармакотерапия
Код A: Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ
Код B: Препараты, влияющие на кроветворение и кровь
Код C: Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
Код D: Препараты для лечения заболеваний кожи
Код G: Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
Код H: Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны)
Код J: Противомикробные препараты для системного использования
Код L: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
Код M: Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
Код N: Препараты для лечения заболеваний нервной системы
Код P: Противопаразитарные препараты, инсектициды и репелленты
Код Q: Ветеринарные препараты
Код R: Препараты для лечения заболеваний респираторной системы
Код S: Препараты для лечения заболеваний органов чувств
Код V: Прочие лекарственные препараты